Толперизон Канон

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит:
действующее вещество: толперизона гидрохлорид 50,00 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 29,77 мг; крем- ния диоксид коллоидный 1,00 мг; лактозы моногидрат 48,50 мг; ли- монная кислота 0,87 мг; стеариновая кислота 2,00 мг; тальк 1,80 мг; целлюлоза микрокристаллическая 46,06 мг;
пленочная оболочка: Опадрай 20А28380 белый 6,00 мг, в том чис- ле: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 2,025 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,025 мг; тальк 1,200 мг; титана диоксид 0,750 мг.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 150 мг содержит: действующее вещество: толперизона гидрохлорид 150,00 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 89,31 мг; крем- ния диоксид коллоидный 3,00 мг; лактозы моногидрат 145,50 мг; лимонная кислота 2,61 мг; стеариновая кислота 6,00 мг; тальк 5,40 мг; целлюлоза микрокристаллическая 138,18 мг;
пленочная оболочка: Опадрай 20А28380 белый 18,00 мг, в том чис- ле: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 6,075 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 6,075 мг; тальк 3,600 мг; титана диоксид 2,250 мг.

Фармакодинамика
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наи- больших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероят- но, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаи- на. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозоза- висимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых кана- лов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальци- евые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембрано- стабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускари- новым действием.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 0,5 - 1,0 ч после приема.
По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступ- ность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию пример- но на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задержи- вая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин.
Метаболизм
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фар- макологическая активность метаболитов неизвестна.
Выведение
Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. Период полувыведения после приема внутрь - около 2,5 ч.

• Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловлен- ной инсультом.
• Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях).

• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или химически сходному эперизону.
• Миастения gravis.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 18 лет.
• Непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо- галактозная мальабсорбция.

Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациен- тов с гиперчувствительностью к лидокаину и/или другим препара- там или с аллергией в анамнезе (см. раздел «Особые указания»), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Если у Вас имеется какое-либо из вышеперечисленных состояний/ заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсульти- руйтесь с врачом.

Беременность
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия зна- чимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.

Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью про- тивопоказано.

Внутрь после еды, запивая стаканом воды.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Доза препарата Толперизон Канон подбирается исходя из индиви- дуальной потребности пациента и переносимости препарата.
Рекомендованная суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150 - 450 мг, разделенная на 3 приема.
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недоста- точностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возни- кали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушения- ми функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здо- ровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом пораже- нии почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недоста- точностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возни- кали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здо- ровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом пораже- нии печени назначение толперизона не рекомендуется.

Профиль безопасности толперизона оценивался по данным пост- маркетингового применения более чем у 12 000 пациентов.
В соответствии с этими данными наиболее частыми были нару- шения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта.
При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительно- сти составили 50 - 60% всех побочных реакций. Большинство по- бочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрирова- лись очень редко.
Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классифика- цией MedDRA и частотой: нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неиз- вестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: анемия, лимфаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакция гиперчувствительности, анафилактическая реак- ция;
Очень редко: анафилактический шок;
Частота неизвестна: ангионевротический отек, включая отек лица, губ.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: анорексия;
Очень редко: полидипсия.
Нарушения психики
Нечасто: бессонница, нарушения сна;
Редко: снижение активности, депрессия;
Очень редко: спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость;
Редко: нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, паре- стезия, летаргия.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нечеткость зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Редко: шум в ушах, вертиго.
Нарушения со стороны сердца
Редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения;
Очень редко: брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: артериальная гипотензия;.
Редко: «приливы».
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота;
Редко: боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: печеночная недостаточность легкой степени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, кра- пивница, сыпь.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: энурез, протеинурия.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях;
Редко: дискомфорт в конечностях;
Очень редко: остеопения.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: астения, дискомфорт, усталость;
Редко: чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда;
Очень редко: дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные и инструментальные данные
Редко: нижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз;
Очень редко: увеличение концентрации креатинина в плазме крови.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реак- ций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелатель- ные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.

Симптомы передозировки чаще всего включают::сонливость, желу- дочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), та- хикардия, повышение артериального давления, брадикинезия и вер- тиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.
Лечениеспецифического антидота нет, рекомендована симптома- тическая терапия.

В фармакокинетических исследованиях лекарственных взаимодей- ствий установлено, что совместный прием толперизона с субстра- том изофермента CYP2D6 декстраметорфаном способствует увели- чению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстро- меторфана, метопролола, небиволола и перфеназина.
В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепато- цитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не подтверждены.
Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновре- менного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, по- этому применение препарата рекомендуется после приема пищи.
Хотя толперизон влияет на центральную нервную систему, его по- тенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следу- ет оценить необходимость снижения дозы толперизона.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому сле- дует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном.

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гипер- чувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактиче- ский шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.
Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены бо- лее высокому риску гиперчувствительности к толперизону.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при приме- нении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Необходимо рекомендо- вать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.
После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя. Препарат Толперизон Канон содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непере- носимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-га- лактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Толпе- ризон Канон.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
олперизон не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у кото- рых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпи- лепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, следует проконсультироваться с врачом.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 150 мг.
Дозировка 50 мг. По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 30 или 60 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилена или полиэтилентерефталата. Крышка из полиэтилена или полипропилена.
По 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток, или по 1 банке полимерной для лекарственных средств вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Дозировка 150 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 30 или 60 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилена или полиэтилентерефталата. Крышка из полиэтилена или полипропилена.
По 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1 бан- ке полимерной для лекарственных средств вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (пачке картонной). Хранить в недоступном для детей месте.