Тиолепта^® (таблетки 300 мг)

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) 300,0 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный 13,7 мг, кремния диоксид коллоидный 13,8 мг, кроскармеллоза натрия 24,8 мг, лактозы моногидрат 116,0 мг, кальция стеарат 15,5 мг, повидон К-30 32,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) 83,6 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай 20А220053 желтый 20,000 мг, в том числе: [гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 6,000 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 5,800 мг, краситель железа оксид желтый 0,826 мг, краситель солнечный закат желтый 0,004 мг, тальк 2,000 мг, титана диоксид 5,370 мг].

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) – эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Улучшает трофику нейронов. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также снижению инсулинорезистентности. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.

При сахарном диабете тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического значения, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической полинейропатии.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Время достижения максимальной концентрации – 40-60 минут. Биодоступность – 30 %.

Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.

Объем распределения – около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс – 10-15 мл/мин. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения – 20-50 мин.

-диабетическая полинейропатия;

-алкогольная полинейропатия.

-повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата;

-беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);

-детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);

-непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Прием тиоктовой кислоты противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания из-за отсутствия достаточного опыта применения.

Внутрь, натощак, приблизительно за 30 минут до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды по 600 мг (2 таблетки) 1 раз в день. Максимальная суточная доза - 600 мг. Длительность курса лечения определяет врач.

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ:

очень частые - ≥1/10 назначений (>10 %)

частые - от ≥1/100 до < 1/10 назначений (>1 % и <10 %)

нечастые - от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>0.1 % и <1 %)

редкие - от ≥1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01 % и <0.1 %)

очень редкие - <1/10000 назначений (<0.01 %)

Зависимость частоты возникновения побочных эффектов с полом или возрастом не наблюдается.

Со стороны иммунной системы

Очень редко: системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока).

Со стороны нервной системы

Очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

очень редко: тошнота, рвота, боль в животе, диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Очень редко: аллергические реакции - крапивница, зуд, экзема, сыпь.

Со стороны обмена веществ

Очень редко: в связи с улучшением усвоения глюкозы возможно снижение концентрации глюкозы в крови. Это может проявляться симптомами гипогликемии - головокружением, повышенным потоотделением, головной болью, расстройством зрения.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое (включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости - противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.

Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также молочными продуктами (из-за содержания в них кальция); интервал между приемом таких препаратов и тиоктовой кислоты должен составлять не менее 2 часов.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться.

Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

В случае, если Вы уже принимаете другие препараты или собираетесь их принимать, перед приемом препарата Тиолепта® обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Пациентам, принимающим препарат Тиолепта®, следует воздержаться от употребления алкоголя, т.к. это снижает лечебный эффект и является фактором риска прогрессирования нейропатии.

У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами, требующими повышенного внимания.концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг.

По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилена низкого давления или полиэтилен-терефталата. Крышка из полиэтилена (25 % ПЭНД + 75 % ПЭВД), полиэтилена высокой плотности или полипропилена.

По 1, 3, 5, 6, 9, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4, 6, 8 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток, или по 1 банке полимерной для лекарственных средств вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

При температуре не выше 25 °C во вторичной упаковке (пачке картонной). Хранить в недоступном для детей месте.