Тамсулозин Канон (таблетки)

1 таблетка c пролонгированным высвобождением, покрытая пле- ночной оболочкой 0,4 мг, содержит:
действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид 0,40 мг; вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилме- тилцеллюлоза) 71,60 мг, кремния диоксид коллоидный 1,20 мг, лактозы моногидрат 15,40 мг, магния стеарат 2,40 мг, целлюлоза микрокристаллическая 149,00 мг;
пленочная оболочка: Опадрай II желтый 85F32410 7,00 мг, в том числе: поливиниловый спирт 2,800 мг, макрогол (полиэтиленгли- коль) 1,414 мг, тальк 1,036 мг, титана диоксид 1,645 мг, краситель железа оксид желтый 0,105 мг.

Фармакодинамика
Тамсулозин является специфическим конкурентным блокато- ром постсинаптических αl-адренорецепторов, особенно α1А и α1D подтипов, отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатиче- ской части уретры. Тамсулозин в дозировке 0,4 мг увеличивает максимальную скорость мочеиспускания, а также снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры, улучшая отток мочи и, таким образом, уменьшение симптомов опорож- нения и наполнения мочевого пузыря. Тамсулозин также умень- шает выраженность симптомов наполнения, в развитии которых важную роль играет гиперактивность детрузора.
При длительной терапии сохраняется воздействие на выражен- ность симптомов наполнения и опорожнения, уменьшая риск развития острой задержки мочи и необходимость оперативного вмешательства.
Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 не- дели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после при- ема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на α1А подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способ- ность взаимодействовать с α1В подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-ли- бо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальными показателями артериального давления.
При применении тамсулозина в суточной дозе 0,4 мг случаев клинически значимого снижения артериального давления не от- мечалось.
Фармакокинетика
Всасывание: тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и об- ладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Там- сулозин характеризуется линейной фармакокинетикой. После однократного приема внутрь натощак 0,4 мг тамсулозина макси- мальная концентрация тамсулозина в плазме (Cmax) достигается в среднем через 6 часов. В равновесном состоянии, которое дости- гается к 4-му дню приема, концентрация тамсулозина в плазме (Css) достигает наибольшего значения через 4-6 часов как нато- щак, так и после приема пищи. Максимальная концентрация в плазме увеличивается примерно от 6 нг/мл после первой дозы до 11 нг/мл в равновесном состоянии. Наименьшая концентра- ция тамсулозина в плазме составляет 40% от максимальной кон- центрации в плазме натощак и после приема пищи. Существуют значительные индивидуальные различия среди пациентов в от- ношении концентрации препарата в плазме после однократной дозы и многократного приема.
Распределение: связь с белками плазмы – около 99%, объем рас- пределения небольшой (около 0,2 л/кг).
Метаболизм: тамсулозин не подвергается эффекту «первого прохождения» и медленно биотрансформируется в печени с об- разованием фармакологически активных метаболитов, сохраня- ющих высокую селективность к α1А-адренорецепторам. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме. Способность тамсулозина индуцировать активность ми- кросомальных ферментов печени практически отсутствует (экс- периментальные данные).
Выведение: тамсулозин и его метаболиты главным образом вы- водятся почками, при этом приблизительно около 9% препарата выделяется в неизмененном виде.
Период полувыведения препарата (Т1/2) при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном приеме - 13 часов, конечное время полувыведения - 22 ч.

Тамсулозин Канон показан к применению у взрослых мужчин в возрасте от 18 лет.

Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

– гиперчувствительность к тамсулозину (включая ангионевро- тический отек) и/или к любому вспомогательному веществу в составе препарата;
– ортостатическая гипотензия (в т. ч. в анамнезе);
– печеночная недостаточность тяжелой степени;
– возраст до 18 лет;
– дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции.

Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатини- на менее 10 мл/мин), артериальная гипотензия, при одновремен- ном применении с мощными и средней активности ингибитора- ми изофермента CYP3A4.

Препарат Тамсулозин Канон предназначен для применения только у лиц мужского пола.

Внутрь, по 1 таблетке (0,4 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Длительность применения не ограничена, препарат назна- чают в виде непрерывной терапии.
Таблетка должна быть принята целиком, ее нельзя разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата. Синдром отмены отсутствует.

Частота нежелательных реакций, развивающихся при прие- ме тамсулозина, классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10 случаев); часто (≥1/100, <1/10 случаев); нечасто (≥1/1000, <1/100 случаев); редко (≥1/10000, <1/1000 случаев); очень ред- ко (<1/10000 случаев); частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение;
нечасто – головная боль;
редко – обморок.
Нарушения со стороны органа зрения:
частота неизвестна - интраоперационная нестабильность ра- дужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты, глаукомы.
Нарушения со стороны сердца:
нечасто – «ощущение сердцебиения»;
Нарушения со стороны сосудов:
нечасто – ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто – ринит;
частота неизвестна – носовое кровотечение.
       
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - запор, диарея, тошнота, рвота;
частота неизвестна – сухость во рту.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь, зуд, крапивница;
редко – ангионевротический отек;
очень редко – синдром Стивенса – Джонсона;
частота неизвестна - многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто – нарушение эякуляции (включая ретроградную эякуля- цию, эякуляционную недостаточность);
очень редко – приапизм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
нечасто – астения.
В дополнение к нежелательным реакциям, описанным выше, при использовании тамсулозина наблюдались фибрилляция предсер- дий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи этих явлений с приемом тамсулозина представляется за- труднительным.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Нет сообщений о случаях острой передозировки тамсулозином. Симптомы: снижение АД, компенсаторная тахикардия.
Лечение симптоматическое. АД и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии больным горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходи- мо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целе- сообразно промывание желудка, прием активированного угля и осмотических слабительных.

При совместном применении тамсулозина с атенололом, энала- прилом, нифедипином или теофиллином взаимодействий обнару- жено не было.
При одновременном применении с циметидином отмечено не- которое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, с фуросемидом - снижение концентрации, однако, это не требу- ет изменения дозы тамсулозина, поскольку концентрация пре- парата остается в пределах нормального диапазона. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменя- ют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптиллином, саль- бутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина. Одновременное применение тамсулозина с мощными ингибито- рами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению кон- центрации тамсулозина. Одновременное применение с кетоко- назолом (мощный ингибитор изофермента CYP3A4) приводило к увеличению площади под фармакокинетической кривой «кон- центрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (Cmax) тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно. Тамсулозин не сле- дует назначать в комбинации с мощными ингибиторами изофер- мента CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофер- мента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с мощными и средней активности ингибиторами изофермента CYP3A4.
Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина, мощно- го ингибитора изофермента CYP2D6, приводило к увеличению Cmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза, соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым. Одновременное назначение других блокаторов α1-адренорецеп- торов может привести к гипотензивному эффекту.

Как и при использовании других αl-адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может приводить к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокру- жение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.
Прежде чем начать терапию тамсулозином, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других забо- леваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и до- брокачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение проста- тического специфического антигена (ПСА).
У некоторых пациентов при оперативных вмешательствах по поводу катаракты или глаукомы на фоне приема препарата воз- можно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в по- слеоперационном периоде. Целесообразность отмены терапии тамсулозином за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы не доказана. Случаи интраоперационной неста- бильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу ката- ракты или глаукомы. Во время предоперационного обследова- ния пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции интраоперационной нестабильности радужной обо- лочки глаза.
В случае развития ангионевротического отека следует немедлен- но прекратить терапию препаратом. Повторное назначение там- сулозина противопоказано.
Лечение тамсулозином пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) требует осторожности, т.к. исследований у этой категории пациентов не проводилось.
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяже- сти, а также при печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести не требуется коррекция режима дозирования. Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа-1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции до 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапиз- ма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Таблетки c пролонгированным высвобождением, покрытые пле- ночной оболочкой, 0,4 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поли- винилхлоридной, пленки ПВХ/ПХТФЭ или фольги алюминиевой многослойной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия

141100, Московская обл., г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.

Тел.: +7 (495) 797-99-54.

Электронный адрес: safety@canonpharma.ru.

Получить дополнительные данные о препарате, направить претензию на его качество, безопасность, сообщить о нежелательных лекарственных реакциях можно по телефону: 8 (800) 700-59-99 (бесплатная линия 24 часа) или на сайте www.canonphanna.ru в разделе «Политика в области качества»-«Безопасность препаратов».