Кансалазин^® (суппозитории)

1 суппозиторий содержит:

Действующее вещество: месалазин 500,00 мг

Вспомогательные вещества: жир твердый 1680,00 мг, натрия докузат 2,00 мг, цетиловый спирт 18,00 мг

Фармакодинамика

Месалазин обладает противоспалительным действием. Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простогландинов), активность нейтрофильной липооксигеназы, тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтровилос, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами; связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.

Месалазин – 5-аминосалициловая кислота – представляет собой активный коспонент сульфасалазина. Терапевтический эффект месалазина после перорального или ректального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспалительную ткань кишечника, чем системным действием.

Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой. Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани.

Фармакокинетика

Всасывание

Высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке. Метаболизм

Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты, поэтому концентрация в плазме сравнительно низкая.

Распределение

С белками плазмы связывается 43% месалазина и 73-83% его основного метаболита. Месалазин и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко (в виде метаболита) 0,1% дозы.

Выведение

Месалазин и его метаболиты выводятся из организма почками и через кишечник.

Лечение язвенного колита (дистальных отделов толстой кишки) в период обострения, а также в качестве поддерживающей терапии в период ремиссии.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты,
• Тяжелая почечная/печеночная недостаточность,
• Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения,
• Геморрагический диатез (со склонностью к кровотечениям)
• Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушением функции дыхания (особенно с бронхиальной астмой), с повышенной чувствительностью к сульфасалазину, с нарушениями функции печени и почек, с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Достаточных данных о применении препарата Кансалазин^® суппозитории ректальные у беременных нет. Однако данные о применении месалазина у нескольких беременных женщин свидетельствует об отсутствии нежелательного влияния месалазина на беременность или на здоровье плода/новорожденного.

Исследования на животных, у которых месалазин применялся внутрь, не указывают на наличие прямого или непрямого отрицательного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие.

Препарат Кансалазин^® суппозитории ректальные следует применятm во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.

В случае необходимости применения препарата Кансалазин^® в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Взрослые

Для лечения обострений язвенного колита:

По 1 суппозиторию 500 мг или по 2 суппозитория 250 мг 3 раза в сутки (соответствует 1500 мг месалазина в сутки), ректально.

В качестве поддерживающей терапии в период ремиссии:

1 суппозиторий 250 мг 3 раза в сутки (соответствует 750 мг месалазина в сутки), ректально.

Длительность лечения определяет врач.

Наиболее часто при применении препарата Кансалазин^® наблюдались следующие побочные эффекты.

Случаев передозировки не выявлено.

В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Исследований взаимодействия препарата Кансалазин^® с другими лекарственными средствами не проводилось.

У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином, либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миеломупреммивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина, либо тиогуанина.

Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например, варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.

Перед началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо проводить следующие обследования: анализ крови (общий анализ крови, показатели функционального состояния печени (такие как, активность АЛТ и АСТ), содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи.

Проведение контрольного обследования рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения и затем 2-3 раза с интервалом в 4 недели. Если полученные результаты соответствуют нормам значений, тогда достаточно проводить данные анализы каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные обследования необходимо провести немедленно.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции почени.

Применение Кансалазина суппозитории ректальные не рекомендуется пациентам с нарушенной функцией почек.

Если во время лечения произойдет снижение функции почек, следует предположить действие нефротоксичности, связанной с месалазином.

При применении Кансалазина пациентами с нарушениями функции легких, в частности, страдающими бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.

Лечение пациентов с известной гиперчувствительностью к препаратам, содержащим сульфасалазин, можно начинать только под тщательным медицинским наблюдением. При появлении симптомов острой непереносимости, таких как спазмы, острая боль в области живота, лихорадка, сильные головные боли и сыпь на коже лечение должно быть прекращено немедленно.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Препарат не оказывает влияния на управление транспортными средствами и обслуживание движущихся механизмов. При появлении описанных нежелательных явлений (таких как головокружение и др.) следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Суппозитории ректальные 500 мг.

По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной белой или ПВХ/ ПЭ, или ПЭ/ПВДХ/ПВХ.

По 2 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.